Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: мифепристон — 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.
Описание: таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоско цилиндрической формы с фаской.
Лекарственная форма: таблетки
Фармакотерапевтическая группа: Другие половые гормоны и модуляторы половой системы. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.
Код ATX [G03XB01]
Фармакологические свойства Фармакодинамика
Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Мифепристон связывается с глюкокортикоидным рецептором. У животных в дозах от 10 до 25 мг/кг препарат ингибирует действие дексаметазона. У человека антиглюкокортикоидное действие проявляется при дозе, равной или превышающей 4,5 мг/кг, посредством компенсаторного пш кортизола. Биоактивность глюкокортикоидов может быть подавлена в течение нескольких дней после однократного введения с целью прерывания беременности. Клиническое значение этого неявно, однако у восприимчивых женщин могут усилиться рвота и тошнота. Мифепристон оказывает слабое антиандрогенное действие, которое проявляется у животных только при длительном введении препарата в высоких дозах.
Высокая способность мифепристона к связыванию с рецепторами глюкокортикоидов по сравнению с рецепторами прогестерона сопряжена с риском острой надпочечниковой недостаточности на фоне применения мифепристона.
Использование мифепристона для медикаментозной терапии лейомиомы матки способствует уменьшению выраженности болевого синдрома, объема менструальной кровопотери, уменьшению размеров узлов.
При применении мифепристона в дозе 50 мг/сут с целью терапии лейомиомы матки возможно развитие гиперплазии эндометрия, при этом частота возникновения гиперплазии варьирует в широком диапазоне и в ряде исследований отмечается практически у половины испытуемых, применявших мифепристон. Изменения эндометрия, как правило, являются доброкачественными и носят обратимый характер.
У большей части пациенток через 1 месяц приема препарата отмечается развитие аменореи, которая носит обратимый характер.
Фармакокинетика
Изучение фармакокинетики лекарственного препарата Гинестрил® не проводилось. Информация о фармакокинетике является литературными данными.
При исследовании однократной дозы мифепристона 50 мг у 12 здоровых небеременных китаянок на 7 день менструального цикла Тmах составило 1-2 часа. Концентрация в плазме описывалась двухкамерной моделью. Средний общий плазменный клиренс 3,0 л/ч.
Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на, 98%
связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1-гликопротеином.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Данные о влиянии пищи на фармакокинетические параметры мифепристона при приеме внутрь в дозе 50 мг отсутствуют.
Врачи отмечают, что Гинестрил является эффективным препаратом, применяемым для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением гормонального фона. Таблетки содержат активные компоненты, которые способствуют нормализации обмена веществ и улучшению общего состояния пациента. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.
Фармакотерапевтическая группа Гинестрила включает в себя средства, влияющие на эндокринную систему, что делает его полезным при лечении заболеваний, связанных с дисбалансом гормонов. Врачи рекомендуют перед началом приема проконсультироваться с эндокринологом для определения индивидуальной дозировки и продолжительности курса. МНН препарата позволяет легко идентифицировать его на фармацевтическом рынке, что важно для обеспечения безопасности пациентов. В целом, Гинестрил зарекомендовал себя как надежное средство, однако его применение должно быть строго контролируемым.
Показания к применению
Неоадъювантная (предоперационная) или органосохраняющего лечения лейомиомы матки размером до 12 недель, при интерстициальном или субсерозном расположении узлов и размере наибольшего узла не более 6 см.
Продолжительность применения 3 месяца.
Способ применения и дозы
Внутрь, 50 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Курс лечения — 3 месяца, начиная с 1 -5 дня менструального цикла.
Гинестрил — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и специалистов. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с нарушениями обмена веществ. В отзывах пользователи подчеркивают, что инструкция по применению содержит четкие рекомендации, что облегчает процесс лечения. Состав препарата вызывает интерес, так как в него входят натуральные компоненты, что делает его более привлекательным для тех, кто предпочитает растительные средства.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Гинестрила также вызывает положительные отклики, так как многие отмечают его мягкое действие на организм. Международное непатентованное название (МНН) препарата помогает врачам и пациентам легко идентифицировать его среди других медикаментов. В целом, Гинестрил получает положительные оценки за свою доступность и эффективность, что делает его популярным выбором среди людей, стремящихся улучшить свое здоровье.
Побочное действие
Классификация частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1>
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции (зуд, крапивница).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — дискомфорт и боль внизу живота, тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата), аменорея; частота неизвестна — нарушения менструального цикла, олигоменорея, метроррагия. В литературе имеются сведения о случае развития гиперплазии с дисплазией эндометрия легкой степени у пациентки в премегопаузе (в возрасте старше 46 лет) при применении мифепристина в дозе12,5 мг в течение 6 месяцев.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение, бессонница.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — нейровегетативные нарушения, гипертермия, слабость; очень часто — приливы жара (у 15 -20%).
Противопоказания
Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону
Лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности (объемом до 125-210 см3)
Наличие миоматозных узлов размером 6 см и более
Субмукозная локализация узла, признаки центрипетального роста узла (30% и более объема узла расположено в полости матки)
Возраст старше 45 лет
Быстрый рост миомы (увеличение размеров на 4 недели и более за 1 год)
Тяжелая анемия (гемоглобин менее 90 г/л)
Воспалительные заболевания органов малого таза
Алкоголизм, наркомания, психические заболевания
Нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)
Пациентки, перенесшие за последние 5 лет эмболизацию маточных артерий или фокусированную ультразвуковую абляцию миомы матки
Признаки СПКЯ (синдром поликистозных яичников)
Индекс массы тела (ИМТ) более 35
Патология эндометрия, включая хронический эндометрит
Опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия
Беременность, период лактации
Надпочечниковая недостаточность
Длительная глюкокортикостероидная терапия
Острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность
Порфирия
Тяжелая экстрагенитальная патология
Передозировка
Симптомы: прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Меры предосторожности
Наличие миоматозных узлов размером более 6 см является противопоказанием для применения препарата.
Препарат не предназначен для применения у женщин старше 45 лет и в постменопаузе.
Гинестрил не рекомендуется применять у пациентов с цервикальной интраэпителиальной неоплазией (CIN 2-3), пролеченных менее чем за 6 мес до начала применения препарата.
Лечение препаратом Гинестрил может быть начато не ранее, чем через 6 мес после применения препаратов из группы аналогов гонадотропин-рилизинг гормона или антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона, улипристала.
У пациенток, принимающих антикоагулянты по поводу варикозного расширения вен нижних конечностей, требуется тщательная оценка соотношения польза-риск для принятия решения о назначении препарата Гинестрил.
У пациентов, получающих высокие дозы мифепристона (более 2 г), может развиться недостаточность надпочечников. Поскольку концентрация кортизола в сыворотке остается повышенной и может даже увеличиться во время лечения мифепристоном, концентрация кортизола в сыворотке не дает точной оценки выраженности недостаточности надпочечников . Следует наблюдать пациентов на предмет выявления признаков и симптомов надпочечниковой недостаточности, включая слабость, тошноту, повышенную усталость, гипотонию, гипогликемию. При подозрении на развитие недостаточности надпочечников необходимо немедленно прекратить применение препарата и начать введение глюкокортикоидов. Для преодоления блокады глюкокортикоидных рецепторов, вызываемой мифепристоном, может потребоваться введение высоких доз глюкокортикоидов.
С осторожностью применяют при хронических обстуктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности. Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
В процессе лечения рекомендуется проводить тщательный ультразвуковой мониторинг для своевременного выявления признаков гиперплазии эндометрия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению в детском возрасте (до 18 лет).
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска По рецепту.
Упаковка
По 10 таблеток по 50 мг в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению пачку из картона. Производитель:
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. К тел./факс: (48439)6-47-41
Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения
АО «НИЖФАРМ», Россия 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7 Тел.:(831)278-80-88 Факс:(831)430-72-28
Вопрос-ответ
Для чего назначают Гинестрил?
Субсерозные миоматозные узлы диаметром до 3 см. Вспомогательная послеоперационная терапия. Для контрацепции после незащищённого полового акта. Прерывание маточной беременности на ранних сроках.
Как долго можно принимать гинестрил?
В качестве терапевтического средства для лечения миомы матки препарат был изучен в различных режимах: дозировки от 5 до 50 мг, длительность приема от 3 до 12 мес.
Нужен ли рецепт на гинестрил?
Действующее вещество: МИФЕПРИСТОН. Нужен рецепт!
Какова цена на Гинестрил 50 мг?
Купить гинестрил таб 50 мг 30 шт (мифепристон) от 10260 руб.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Гинестрила обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на инструкции по дозировке и режиму приема. Соблюдение рекомендованных доз поможет достичь максимальной эффективности препарата и снизить риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время приема Гинестрила. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.
СОВЕТ №4
Не забывайте о важности здорового образа жизни. Правильное питание, регулярные физические нагрузки и отказ от вредных привычек помогут усилить действие Гинестрила и улучшить общее состояние здоровья.
