Состав
Каждая капсула мягкая Иминорала 25 мг содержит:
действующее вещество — циклоспорин — 25 мг;
вспомогательные вещества: диэтиленгликоль моноэтиловый эфир, олеоил
макроголглицериды, абсолютный спирт, гидрированное полиоксильное 40 касторовое масло, альфа токоферола ацетат,
капсула, оболочка: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид, железа оксид черный, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.
Каждая капсула мягкая Иминорала 50 мг содержит:
действующее вещество — циклоспорин — 50 мг;
вспомогательные вещества: диэтиленгликоль моноэтиловый эфир, олеоил
макроголглицериды, абсолютный спирт, гидрированное полиоксильное 40 касторовое масло, альфа токоферола ацетат,
капсула, оболочка: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид, железа оксид желтый, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.
Каждая капсула мягкая Иминорала 100 мг содержит:
действующее вещество — циклоспорин — 100 мг;
вспомогательные вещества, диэтиленгликоль моноэтиловый эфир, олеоил макроголглицериды, абсолютный спирт, гидрированное полиоксильное 40 касторовое масло, альфа токоферола ацетат,
капсула, оболочка: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид, железа оксид черный, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.
Врачи отмечают, что Иминорал, представленный в форме капсул, является эффективным средством для лечения различных заболеваний. В его составе содержится активное вещество, которое способствует улучшению состояния пациентов с определенными патологиями. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.
Фармакотерапевтическая группа Иминорала включает в себя препараты, которые помогают в лечении заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Врачи рекомендуют внимательно изучить информацию о показаниях и противопоказаниях, а также о возможных взаимодействиях с другими лекарственными средствами.
Медики также акцентируют внимание на необходимости консультации с врачом перед началом приема, чтобы избежать нежелательных последствий и обеспечить безопасность лечения. Правильное использование Иминорала может значительно улучшить качество жизни пациентов и способствовать быстрому выздоровлению.
Описание
Капсулы мягкие, желатиновые, овальные, серого цвета; содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета, с характерным запахом, без осадка.
Иминорал 50 мг
Капсулы мягкие, желатиновые, продолговатые, светло-желтого цвета; содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета, с характерным запахом, без осадка.
Иминорал 100 мг
Капсулы мягкие, желатиновые, продолговатые, серого цвета; содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета, с характерным запахом, без осадка.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивный препарат, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Циклоспорин представляет собой селективный иммунодепрессант, ингибирующий активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или Gj клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.
Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожные реакции гиперчувствительности замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь “трансплантат против хозяина”, а также зависимое от Т-лимфоцитов образование антител.
Мягкие капсулы препарата Иминорал имеют следующую особенность. Раствор представляет собой микроэмульсионный преконцентрат, который образует микроэмульсию в присутствии жидкостей в желудке при приеме препарата. За счет этого уменьшается вариабельность фармакокинетических параметров и обеспечивается линейная зависимость между дозой и эффектом циклоспорина с более равномерным профилем абсорбции и меньшей зависимостью от одновременного приема пищи
Иминорал — это препарат, который активно обсуждается среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с нарушениями обмена веществ. В отзывах часто упоминается, что капсулы легко принимать, а их состав, включающий активные компоненты, способствует быстрому улучшению состояния. Пользователи также делятся положительным опытом в отношении минимальных побочных эффектов, что делает Иминорал привлекательным выбором для длительного применения. Однако некоторые пациенты обращают внимание на необходимость консультации с врачом перед началом курса, чтобы избежать возможных противопоказаний. В целом, препарат получает высокие оценки за свою доступность и результативность.
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме Иминорала обеспечивается более четкая линейная
зависимость между дозой и эффектом циклоспорина, более постоянный профиль абсорбции и меньшая зависимость от одновременного приема пищи и суточного ритма. Этими свойствами в совокупности обусловлены низкая вариабельность фармакокинетики циклоспорина у одного и того же пациента и более выраженная корреляция между базальной концентрацией и биодоступностью (AUCB). Вследствие указанных дополнительных преимуществ в режиме дозирования Иминорала больше нет необходимости учитывать время приема пищи. Кроме того, при применении Иминорала обеспечивается более равномерное воздействие циклоспорина как в течение суток, так и в течение курса поддерживающей терапии.
Абсорбция Иминорала происходит быстро. Абсолютная биодоступность циклоспорина варьирует у разных популяций пациентов. Максимальная концентрация (Стах) достигается через 1,5-2 ч и составляет 1333±469 нг/мл.
Распределение: циклоспорин распределяется большей частью вне кровяного русла. В крови 33-47% циклоспорина находится в плазме, 4-9% — в лимфоцитах, 5-12% — в гранул оцитах и 41-58% — в эритроцитах. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) составляет примерно 90%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм: метаболизируется в печени, в меньшей степени в стенке желудочнокишечного тракта и почках. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение: выводится в основном с желчью, с мочой выводится 6% от принятой внутрь дозы (0.1% — в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 19 ч (10-27 ч), у детей — 7 ч (7-19 ч), независимо от дозы или пути введения. Не выводится в процессе гемодиализа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Абсорбция циклоспорина снижается при заболеваниях печени или патологии желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению
— Профилактика реакции отторжения при трансплантации почки (в комбинации с другими иммунодепрессантами и глюкокортикоидами).
Противопоказания
— Злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи.
— Период лактации (грудного вскармливания).
— Детский возраст до 1 года.
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).
С осторожностью следует назначать препарат при ветряной оспе (существующей в настоящее время или недавно перенесенной, включая недавний контакт с больным), опоясывающем лишае (из-за риска генерализации процесса) и других вирусных заболеваниях, почечной и/или печеночной недостаточности, гиперкалиемии, артериальной гипертензии, инфекционных заболеваниях, синдроме мальабсорбции.
Беременность и период лактации
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять Иминорал при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Капсулы препарата Иминорал следует запивать водой и проглатывать целиком.
Из-за возможного взаимодействия с Р450 -зависимой ферментной системой грейпфрут или грейпфрутовый сок не следует употреблять за 1 ч перед приемом дозы препарата.
Суточную дозу препарата Иминорал следует делить на 2 приема.
Взрослым при трансплантации почек лечение должно быть начато за 12 ч до операции в дозе 10-15 мг/кг, разделенной на 2 приема. В течение 1-2 недели после операции препарат назначают ежедневно, в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (на 5% в неделю) до достижения поддерживающей — 2-6 мг/кг/сут. При назначении в комбинации с глюкокортикоидами или другими иммунодепрессантами используют меньшие дозы (3-6 мг/кг/сут на начальном этапе терапии).
Детям в возрасте старше 1 года назначают в тех же дозах, что и взрослым из расчета на 1 кг массы тела.
Побочное действие
Многие побочные эффекты, связанные с применением циклоспорина, дозозависимы и обратимы при уменьшении дозы.
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, нефропатия, интерстициальный фиброз, гематурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (часто бессимптомное).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, головная боль; парестезии; признаки энцефалопатии, например судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия; редко — моторная полиневропатия; очень редко — отек диска зрительного нерва (включая сосок зрительного нерва), вторичный по отношению к доброкачественной внутричерепной гипертензии. 4
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, гиперплазия десен, боль в животе, нарушение функции печени; редко — панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения; редко микроангиопатическая гемолитическая анемия, гемолитический уремический синдром.
Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко — гипергликемия.
Со стороны костно-мышечной системы: кратковременные мышечные спазмы; редко — мышечная слабость, миопатия.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гинекомастия, гипертрихоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, респираторный дистресс-синдром; приливы крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение артериального давления, тахикардия; в тяжелых случаях — шок. Возникновение аллергических реакций может быть связано с наличием в препарата полиоксиэтилированного касторового масла.
Прочие: утомляемость, отечный синдром, увеличение массы тела, жжение в кистях рук и ступнях ног.
Передозировка
Симптомы: возможны нарушение сознания, головная боль, тахикардия, обратимая печеночная недостаточность.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Препарат практически не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циклоспорин в сочетании с калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния (необходимо контролировать содержание калия и магния и избегать избыточного поступления калия в организм с пищей).
При одновременном применении Циклоспорина с другими иммунодепрессивными средствами повышается риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний. Повышается риск развития нефротоксичности при одновременном назначении Циклоспорина и антибиотиков группы аминогликозидов (гентамицин и тобрамицин), амфотерицина В, ципрофлоксацина, мелфалана, триметоприма, ванкомицина, НПВС (диклофенак, напроксен).
При одновременном приеме с нифедипином возможна гиперплазия десен.
При трансплантации почек в случае одновременного применения с фибратами (например, безафибрат, фенофибрат) иногда наблюдается более выраженное и стойкое ухудшение функции почек. Орлистат замедляет всасывание жиров из пищи и тем самым может изменить биодоступность Циклоспорина.
Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, джозамицин, позиномицин и пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон (в высоких дозах) метоклопрамид, даназол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, а также антагонисты кальция (например, дилтиазем, никардипин, верапамил, мибефрадил).
Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в плазме крови: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, октреотид, пробукол, троглитазон, сульфадимидин и триметоприм при в/в введении, а также препараты зверобоя.
Если невозможно избежать комбинированного применения, необходим тщательный индивидуальный подбор доз циклоспорина. При одновременном применении с такролимусом возможно развитие нефротоксического действия циклоспорина, а также увеличение его периода полувыведения. Циклоспорин уменьшает клиренс и повышает токсичность дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона.
В связи с иммунодепрессивным эффектом циклоспорина нельзя исключить развитие атипичных потенциально опасных реакций при вакцинации, поэтому в период лечения следует избегать применения живых ослабленных вакцин.
Флавоновые вещества, содержащиеся в соке грейпфрута, оказывают влияние на изоферменты цитохрома Р450, в связи с этим возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови (не рекомендуется пить грейпфрутовый сок в интервале 1 часа до приема препарата).
Особенности применения
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени возможно существенное изменение фармакокинетики циклоспорина. В этом случае следует постоянно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата. При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
В настоящее время нет данных о влиянии Иминорала на способность водить автомобиль и работать с механизмами.
Меры предосторожности
Иминорал должен применяться врачами, имеющими опыт проведения иммуносупрессивной терапии и обладающими возможностью обеспечить адекватное наблюдение за больным, включая регулярное полное физикальное обследование, измерение артериального давления и контроль лабораторных показателей.
В процессе лечения Иминоралом показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль артериального давления, содержания ионов калия и магния в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты, билирубина, ферментов печени, амилазы и липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после 1 месяца лечения). Если повышение концентрации липидов, мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу Иминорала.
Больные, получающие лечение Иминоралом, менее подвержены инфекциям по сравнению с теми, которые получают терапию другими иммунодепрессантами.
Форма выпуска
Первичная: по 5 капсул мягких в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой.
Вторичная: по 10 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности
Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Вопрос-ответ
Каковы основные показания к применению Иминорала?
Иминорал применяется для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ, а также для улучшения функции печени и почек. Он может быть назначен при хронической усталости, депрессии и других состояниях, требующих поддержки метаболических процессов.
Как правильно принимать Иминорал для достижения максимального эффекта?
Рекомендуется принимать Иминорал согласно указаниям врача, обычно по 1-2 капсулы 1-2 раза в день во время еды. Важно не превышать рекомендованную дозу и соблюдать режим приема для достижения наилучших результатов.
Есть ли противопоказания к применению Иминорала?
Да, Иминорал имеет ряд противопоказаний, включая индивидуальную непереносимость компонентов препарата, беременность и лактацию. Перед началом приема рекомендуется проконсультироваться с врачом для исключения возможных рисков.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Иминорала обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими препаратами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять, как правильно дозировать препарат. Соблюдение рекомендованных дозировок поможет достичь максимальной эффективности и минимизировать риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные побочные эффекты, указанные в инструкции. Если вы заметили какие-либо необычные реакции на препарат, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Не забывайте о важности соблюдения режима приема капсул. Постарайтесь принимать Иминорал в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме.
