Состав
Один флакон содержит: гемцитабин 200мг или 1г;
вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.
Врачи отмечают, что Эмтаз, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий, представляет собой эффективное средство для лечения различных заболеваний. Его активное вещество, которое обозначается международным непатентованным названием (МНН), обладает высокой биодоступностью и хорошо переносится пациентами. Состав препарата включает вспомогательные компоненты, которые способствуют стабильности и эффективности раствора.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Эмтаза позволяет использовать его в комплексной терапии, что делает его незаменимым в клинической практике. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов. Регулярное применение Эмтаза в соответствии с рекомендациями специалистов способствует улучшению состояния пациентов и повышению качества их жизни.
Описание
Эмтаз 200 мг
Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 10 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с серой резиновой пробкой, алюминиевым колпачком и съемной крышечкой зеленого цвета.
Эмтаз 1 г
Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 50 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с 20мм серой резиновой пробкой, 20мм алюминиевым колпачком и 20мм съемной крышечкой зеленого цвета.
Фармакологическое действие
Гемцитабин оказывает противооопухолевое действие, ингибируя ряд ферментов, катализирующих синтез ДНК. Препарат обладает циклоспецифичностью, действуя на клетки в фазах S и GI/S.
Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.
Трифосфатный нуклеозид активно конкурирует с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки.
Эмтаз — это лиофилизированный порошок, который используется для приготовления раствора для инфузий. В отзывах пациентов и врачей часто подчеркивается его эффективность в лечении различных заболеваний. Многие отмечают, что препарат хорошо переносится и быстро начинает действовать, что особенно важно в экстренных ситуациях.
Состав Эмтаза включает активные компоненты, которые способствуют улучшению состояния пациентов. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата позволяет использовать его в различных клинических сценариях. МНН Эмтаза также вызывает интерес у специалистов, так как его применение может быть оправдано в ряде случаев, когда другие методы лечения не дают желаемого результата.
Некоторые пользователи отмечают, что важно строго следовать инструкции по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов. В целом, Эмтаз получает положительные отзывы за свою эффективность и безопасность, что делает его важным инструментом в арсенале современных медицинских препаратов.
Фармакокинетика
После внутривенного введения связывание с белками плазмы незначительное. Период полувыведения гемцитабина из плазмы при кратковременной инфузии колеблется от
32 минут до 94 минут, а при длительной инфузии от 245 до 638 минут в зависимости от возраста и пола, отражая в основном увеличенный объем распределения при удлинении времени инфузии.
В фармакокинетических исследованиях установлено, что объем распределения возрастает при длительной инфузии. Объем распределения гемцитабина составлял 50 л/м2 после инфузии, длящейся > 70 минут, свидетельствуя о том, что после короткой инфузии гемцитабин не распределяется в тканях столь интенсивно. При длительных инфузиях объем распределения возрастает до 370 л/м2.
Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2’-дезокси-2,2-дифторруридина. Менее 10% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Показания к применению
-Местно-распространенный или метастатический рак мочевого пузыря в сочетании с цисплатином.
— Местно-распространенная или метастатическая аденокарцинома поджелудочной железы.
— В комбинации с цисплатином в качестве первой линии терапии пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. В качестве монотерапии гемцитабин может рассматриваться у пациентов пожилого возраста.
— Местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в комбинации с карбоплатином у пациентов с рецидивом заболевания после безрецидивного периода не менее 6 месяцев после проведения терапии первой линии.
— В комбинации с паклитакселом у пациентов с неоперабельным, локально рецидивирующим или метастатическим раком молочной железы, у которых произошел рецидив после адьювантной/неадьювантной химиотерапии.
Противопоказания
-Период беременности и кормления грудью
-Повышенная чувствительность к препарату
Способ применения и дозы
Лечение Эмтазом проводят только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.
Рекомендуемые режимы дозирования
Рак мочевого пузыря
Комбинированная терапия
Рекомендуемая доза — 1 000мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут. Эта доза вводится в комбинации с цисплатином в 1-й, 8-й и 15-й дни 28-дневного цикла.
Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 сразу после введения Эмтаза в 1-й день или во 2-й день каждого 28-дневного цикла. 4-недельный цикл повторяют. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Рак поджелудочной железы
Рекомендуемая доза — 1 000мг/м2внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю
в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводят 1 раз
в неделю на протяжении 3-х недель. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Немелкоклеточный рак легкого
Монотерапия
Рекомендуемая доза — 1 000мг/м2внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю.
Затем препарат вводят 1 раз в неделю на протяжении 3-х недель с последующим
недельным перерывом. 4-недельный цикл повторяют. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Комбинированная терапия
Рекомендуемая доза — 1 250мг/м2внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю
в 1-й и 8-й дни 21-дневного лечебного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности. Цисплатин вводят в дозе 75-100 мг/м2
1 раз в неделю на протяжении 3-х недель.
Рак молочной железы
При комбинации с паклитакселом вводят паклитаксел внутривенно капельно в дозе
175 мг/м2 в течение 3 часов в 1-й день каждого 21-дневного цикла; затем вводят Эмтаз в дозе 1 250 мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут в 1-й и 8-й день 21-дневного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности. Перед началом лечения Эмтазом в комбинации с паклитакселом абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500х 106/л.
Рак яичников
При применении в сочетании с карбоплатином рекомендуемая доза Эмтаза — 1000 мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут в 1-й и 8-й день 21-дневного цикла. Карбоплатин вводят сразу после инфузии Эмтаза в дозе AUC 4 мг/мл/мин в 1-й день каждого 21-дневного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Контроль токсичности и связанное с токсичностью изменение дозы гемцитабина
Корректировка дозы, связанная с негематологической токсичностью гемцитабина
Периодическое общее обследование и проверка функции печени и почек должны проводиться для выявления негематологической токсичности гемцитабина.
Снижение дозы в начале нового цикла или в ходе цикла определяется степенью выраженности токсичности у каждого пациента индивидуально.
При тяжелой степени негематологической токсичности (класс 3 или 4), кроме тошноты/рвоты, введение гемцитабина должно быть либо отсрочено, либо доза его должна быть уменьшена в зависимости от решения лечащего врача. Для цисплатина, карбоплатина и паклитаксела корректировка дозы при комбинированной терапии описана в инструкциях по применению вышеуказанных препаратов.
Корректировка дозы, связанная с гематологической токсичностью гемцитабина
В начале цикла
При всех показаниях к назначению гемцитабина перед введением каждой дозы гемцитабина у пациента должно быть определено количество тромбоцитов и абсолютное количество гранулоцитов. Абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500 х 106 /л, а количество тромбоцитов должно быть не менее 100 000 х 106/л.
В ходе цикла
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла должно проводиться в соответствии с данными прилагаемых ниже таблиц:
|
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легких и рака поджелудочной железы в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином |
||
|
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) |
Количество тромбоцитов ( х 106/л) |
% от предыдущей дозы гемцитабина |
|
˃ 1 000 и |
˃ 100 000 |
100 |
|
500 — 1 000 или |
50 000 – 100 000 |
75 |
|
˂ 500 или |
˂ 50 000 |
Отложить введение* |
*Введение гемцитабина в ходе цикла может быть возобновлено только тогда,
когда количество гранулоцитов составит не менее 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет 50 000 х 106/л.
|
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака молочной железы в комбинации с паклитакселом |
||
|
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) |
Количество тромбоцитов ( х 106/л) |
% от предыдущей дозы гемцитабина |
|
≥ 1 200 и |
˃ 75 000 |
100 |
|
1 000 — 1 200 или |
50 000 – 75 000 |
75 |
|
700 — ˂ 1 000 и |
≥ 50 000 |
50 |
|
˂ 700 или |
˂ 50 000 |
Отложить введение* |
*Введение гемцитабина в ходе текущего цикла не должно быть возобновлено.
Введение можно начать в 1-й день следующего цикла только при условии, что количество гранулоцитов составит не менее 1 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет
100 000 х 106/л.
|
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака яичников в комбинации с карбоплатином |
||
|
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) |
Количество тромбоцитов ( х 106/л) |
% от предыдущей дозы гемцитабина |
|
˃ 1 500 и |
≥ 100 000 |
100 |
|
1 000 — 1 500 или |
75 000 – 100 000 |
50 |
|
˂ 1 000 или |
˂ 75 000 |
Отложить введение* |
* Введение гемцитабина в ходе текущего цикла не должно быть возобновлено.
Введение можно начать в 1-й день следующего цикла только при условии, что количество гранулоцитов составит не менее 1 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет
100 000 х 106/л.
Корректировка дозы гемцитабина, связанная с гематологической токсичностью в предыдущих циклах, при всех показаниях к применению гемцитабина
Доза гемцитабина должна быть снижена до75% от первоначальной в следующих случаях:
· Абсолютное количество гранулоцитов ˂500 х 106 /л в течение более 5 дней
· Абсолютное количество гранулоцитов ˂100 х 106 /л в течение более 3 дней
· Фебрильная нейтропения
· Количество тромбоцитов ˂25 000 х 106 /л
· Цикл был отложен более чем на 1 неделю вследствие токсичности
Способ применения
Внутривенное введение Эмтаза хорошо переносится пациентами, и поэтому может проводиться амбулаторно. При возникновении кровоподтека в месте введения
инфузию немедленно прекращают и вводят препарат в другой сосуд. После завершения инфузии пациент должен находиться под наблюдением.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, нарушения сна, сонливость,
нечасто – цереброваскулярные нарушения.
Кардиальные нарушения: нечасто – аритмии, особенно суправентрикулярные, редко – инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко – симптомы сходные с гемолитическим уремическим синдромом. Лечение Эмтазом следует прекратить при возникновении первых признаков микроангиопатической гемолитической анемии, таких как резкое снижение уровня гемоглобина с сопутствующей тромбоцитопенией и увеличением уровней билирубина, мочевины и/или ЛДГ в сыворотке крови. Почечные нарушения могут быть необратимыми даже после отмены лечения (может потребоваться проведение гемодиализа).
Дерматологические реакции: кожные высыпания, сопровождающиеся зудом, частичная алопеция; редко – тяжелые кожные реакции, включающие десквамозные и буллезные поражения, язвы; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны дыхательной системы: одышка; редко – бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легкого, респираторный дистресс-синдром. При возникновении перечисленных симптомов лечение гемцитабином следует прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; редко – клинические признаки периферического васкулита и гангрены; в единичных случаях – артериальная гипотензия.
Со стороны мышечной системы и суставов: часто – боль в спине, миалгия.
Со стороны организма в целом: часто – гриппоподобные симптомы (в т.ч. лихорадка, головная боль, озноб, миалгия, астения, анорексия); возможны кашель, ринит, недомогание, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление токсического действия. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократной дозы Эмтаза вплоть до 5,7 г/м2 внутривенно в течение 30 минут каждые 2 недели.
Лечение: в случае подозрения на передозировку больному необходимо обеспечить постоянный врачебный контроль, включая подсчет формулы крови. При необходимости показано проведение симптоматической терапии. Антидот гемцитабина неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном введении Эмтаза (1250 мг/м2 в 1 и 8 день) и цисплатина(75 мг/м2 в
1 день) пациентам с немелкоклеточным раком легких клиренс гемцитабина в 1 день составлял 128 л/час/м2 и на 8 день – 107 л/час/м2. Клиренс цисплатина составлял 3,94 мл/час/м2 с периодом полувыведения 134 часа.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать Эмтаз пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Во время лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек.
Известно, что увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к повышению токсичности.
При ведении Эмтаза в дозе 1 г/м2 (до 6 недель лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких наблюдались значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожающего жизни эзофагита и пневмонии.
Оптимальный режим для безопасного введения Эмтаза в сочетании с терапевтическими режимами лучевой терапии до настоящего времени не определен.
Данных, позволяющих предположить необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, не имеется, хотя клиренс гемцитабина и период полувыведения с возрастом изменяются.
Безопасность и эффективность применения Эмтаза у детей не изучены.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 200мг во флаконе, в упаковке № 1.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1г во флаконе, в упаковке № 1.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Вопрос-ответ
Как разводить Омез для внутривенного введения?
Для приготовления раствора для в/в вливания следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы) без консервантов. Для растворения 40 мг лиофилизированного порошка омепразола во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя и осторожно встряхивают до полного растворения лиофилизата.
Сколько дней можно капать омепразол?
Длительность лечения достигает 14 суток. Если есть необходимость, терапию можно продлить на 14 дней. У лиц с кишечной язвой, нечувствительной к терапии, используют 40 мг один раз в день на протяжении 28 суток. Для профилактических мер в отношении рецидивов язвы кишки принимают 20 мг 1 раз в день.
Как правильно принимать Омез ДСР?
Омез® ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды. Омез® ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром. Максимальная суточная доза – 1 капсула Омез® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Можно ли вводить Омез 40 мг внутривенно?
Омез 40 мг необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5 минут). Внутривенное капельное введение: развести 1 флакон Омеза для внутривенного капельного введения в 10 мл стерильной воды для инъекций. Содержимое флакона добавить к 90 мл 0,9% раствора натрия хлорида или к 5% раствору декстрозы.
Советы
СОВЕТ №1
Перед использованием Эмтаз обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, чтобы понять показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Это поможет избежать нежелательных реакций и повысит эффективность лечения.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на условия хранения лиофилизированного порошка. Эмтаз должен храниться в сухом, защищенном от света месте при температуре, указанной в инструкции. Неправильное хранение может снизить его эффективность.
СОВЕТ №3
Перед приготовлением раствора для инфузий убедитесь, что у вас есть все необходимые инструменты и соблюдайте стерильность. Это важно для предотвращения инфекций и обеспечения безопасности процедуры.
СОВЕТ №4
Если у вас возникли вопросы или сомнения по поводу применения Эмтаз, не стесняйтесь обратиться к врачу или фармацевту. Они смогут дать вам профессиональные рекомендации и ответить на все ваши вопросы.
